DuPhos类膦配体系列产品

20世纪90年代Burk和同事开发了DuPhos类手性膦配体[1]，成功用于铑催化α-脱氢氨基酸及烯胺、β-酮酸酯、衣康酸等不对称催化氢化，从而使1,2-双膦配体在催化氢化方面取得突破性进展。DuPhos和BPE由一个桥接支架(1,2-苯乙烯或乙烯)和两个手性膦杂环戊烷组合而成，FcPhos的桥接支架是二茂铁，此类配体具有合适的空间位阻，金属周围的空间环境可以通过不同取代基来调节。该类配体适用于不对称催化氢化、不对称亲核加成、不对称硼化偶联反应、不对称羟醛缩合反应等过渡金属催化的多种不对称反应(如图一所示)，表现出极高的对映选择性，被广泛应用于医药行业和精细化工。

图一 DuPhos类配体应用多种不对称反应

例如在铑催化剂的作用下进行不对称氢化，制备一系列(2-烷氧芳基)甘氨醇[8]，尝试了多种双膦配体，例如DIOP、BINAP、DuPhos、BPE、Taniaphos等，其中Me-BPE配合物表现出极高的对映选择性96.2%ee，并且产率高达97.8%，明显优于其他双膦配体。

图片来自期刊J. Org. Chem. 1998, 63, 6084-6085.

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参考文献

[1] Acc. Chem. Res. 2000, 33, 363–372

[2] J. Am. Chem. Soc. 2023, 145, 7, 3909–3914

[3] Organic Letters (2016), 18(12), 2926-2929

[4] J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 4934-4937

[5] J. Am. Chem. Soc. 2012, 134, 46, 18936–18939

[6] Org. Lett. 2018, 20, 11, 3278–3281

[7] Tetrahedron. 2009, 20, 2497-2503

[8] J. Org. Chem. 1998, 63, 6084-6085

不对称催化氢化配体系列产品

不对称氢化反应是具有重要工业应用价值的催化过程，在构建手性小分子的方法中占据着重要一席。自上世纪60年代Knowles利用手性单齿膦配体在不对称氢化方面做出开创性工作以来，P-手性化合物已成为一系列不对称转化的关键组分，在过渡金属参与的有机化学反应中，合理的设计配体是至关重要的一环。通过改变配体的电性和位阻，可以显著的改善金属的催化活性和对映选择性。2011年，南开大学周其林院士在他所编的Privileged Chiral Ligands and Catalysts 中系统的介绍了一些关键的“优势手性配体”。其中就包括：BINAP、DuPhos、Josiphos，除此之外还有Segphos、Taniaphos，MandyPhos，DOIP等，这些手性膦配体在含双键化合物的不对称催化氢化反应表现出高立体选择性和高催化活性。

BINAP是基于双萘主链和不同的膦衍生物。Segphos基于具有不同磷酸盐取代基的双(1,3-苯并二氧基)，尤其适用于α-、β-和γ-功能化酮的不对称氢化。DuPhos是一种高效的手性磷烷类配体，其中包含2,5-二取代基，允许金属周围空间环境的系统变化。MandyPhos是手性二茂铁基二膦配体，作为铑络合物催化氢化反应的手性配体，是阿加曲班合成过程中的关键步骤。

研峰科技拥有完整配套的研发生产设备，通过前期大量的工艺研究、公司规范有效的管控流程及智能管理系统，实现了各类不对称催化氢化配体稳定量产，质量稳定，满足客户要求，还可以根据客户的需要进行定制。详细产品情况请致电客服人员（400-106-2016）进行咨询。